基本信息

• 中文名稱：西諾氨酯
• 英文名稱：Cenobamate
• CAS號(hào)：913088-80-9，502487-67-4
• 化學(xué)式：C10H10ClN5O2
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• 藥物類型：西諾氨酯是一種鈉離子通道阻斷劑
• 適應(yīng)癥：主要用于 成年患者的部分發(fā)作性
• 用法用量：通常以片劑形式給藥，規(guī)格包括12.5mg、25mg、50mg、100mg、150mg和200mg等。推薦初始劑量為12.5mg，每日一次，并逐漸滴定至推薦的維持劑量（通常為200mg，每日一次）， 劑量不超過(guò)400mg，每天一次。

• 在研發(fā)階段的臨床試驗(yàn)中，西諾氨酯顯示出顯著的臨床效果。 發(fā)作的患者比例超過(guò)20%，這是過(guò)去幾十年中與其他新的抗藥物的可比試驗(yàn)中從未達(dá)到過(guò)的水平。

• 美國(guó)：西諾氨酯已于2019年獲得美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）的批準(zhǔn)，以Xcopri為商品名上市。
• 歐盟：2021年，西諾氨酯在歐盟上市，商品名為Ontozry。

• 西諾氨酯的合成過(guò)程中涉及手性碳原子和對(duì)應(yīng)的對(duì)映異構(gòu)體。因此，在合成過(guò)程中需要嚴(yán)格控制中間體的光學(xué)純度，以確保最終產(chǎn)品的質(zhì)量和安全性。
• 采用液相色譜法等分析技術(shù)可以有效地分離和測(cè)定西諾氨酯中間體及其異構(gòu)體雜質(zhì)，從而確保藥物中間體的安全性和最終產(chǎn)品的光學(xué)純度。

以下是根據(jù)網(wǎng)絡(luò)數(shù)據(jù)及一定假設(shè)制作的關(guān)于西諾氨酯（Cenobamate）的COA（Certificate of Analysis，分析證書）、核磁和液相報(bào)告。請(qǐng)注意，由于部分?jǐn)?shù)據(jù)在實(shí)際情況下可能難以獲取，以下報(bào)告中的某些數(shù)值是基于假設(shè)或典型值給出的。

西諾氨酯 COA 報(bào)告

產(chǎn)品名稱：西諾氨酯

英文名稱：Cenobamate

中文別稱：塞諾氨酯、苯巴那酯、森巴考特

化學(xué)式：C10H10ClN5O2

分子量：275.67

CAS號(hào)：913088-80-9

外觀：白色或類白色粉末

純度：≥99%

溶解性：易溶于有機(jī)溶劑，如乙醇、丙酮等

穩(wěn)定性：在常溫、干燥、避光條件下穩(wěn)定

分析方法：高效液相色譜法（HPLC）、核磁共振氫譜（NMR）

重金屬含量：符合藥典標(biāo)準(zhǔn)

殘留溶劑含量：符合藥典標(biāo)準(zhǔn)

結(jié)論：本批次西諾氨酯符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，可用于生產(chǎn)或進(jìn)一步研究。

西諾氨酯 核磁報(bào)告

溶劑：氘代二甲基亞砜（d6-DMSO）

化學(xué)位移（δ）：

• 2.0-3.0 ppm：甲基和亞甲基氫原子
• 3.5-4.5 ppm：與氮原子相連的亞甲基和次甲基氫原子
• 5.0-6.0 ppm：苯環(huán)上的氫原子
• 7.0-8.0 ppm：酰胺基團(tuán)中的氫原子

積分比例：各氫原子積分比例與預(yù)期結(jié)構(gòu)相符

結(jié)論：核磁圖譜與西諾氨酯的預(yù)期結(jié)構(gòu)相符，無(wú)雜質(zhì)峰出現(xiàn)。

西諾氨酯 液相報(bào)告

流動(dòng)相：乙腈-水

檢測(cè)波長(zhǎng)：254 nm

柱溫：30 ℃

流速：1.0 mL/min

樣品溶液：西諾氨酯對(duì)照品溶液及供試品溶液

結(jié)果：

• 供試品溶液中的西諾氨酯峰與對(duì)照品峰位置一致。
• 供試品溶液的峰面積與對(duì)照品峰面積的比值在95%-105%之間（符合內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)）。

結(jié)論：本批次西諾氨酯的純度符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，無(wú)顯著雜質(zhì)存在。