中文名稱：格列本脲 中文別名：優(yōu)降糖；達(dá)安療；達(dá)安寧；乙磺己脲；優(yōu)格魯康；氯磺環(huán)己脲；N-(2-(4-((((環(huán)己氨基)羰基)氨基)磺酰基)苯基)乙基)-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 英文名稱：Glibenclamide 英文別名：glybenclamide; glyburide usp; Glibenclamide; Glyburide; 5-chloro-n-(2-(4-((((cyclohexylamino)carbonyl)-amino)sulfonyl)phenyl)-ethyl)-2-methoxybenzamide; 5-chloro-N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-2-methoxybenzamide; 5-chloro-2-methoxy-N-[2-[4-(phenylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]benzamide; HB-419; maninil; adiab CAS號：10238-21-8 格列本脲圖 EINECS號：233-570-6 分子式：C23H28ClN3O5S 分子量：494.01 密度：1.376g/cm3 劑型：原料藥 外觀：白色晶體粉末。 含量：99% 可溶性：不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。 規(guī)格：25Kg/紙板桶 用途：降血糖藥，用于中、輕度非胰島素依賴型糖尿病的治療。 降糖藥 格列本脲又叫優(yōu)降糖、達(dá)安療，屬于第二代口服磺脲類降糖藥，作用機(jī)理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類中*，作用強(qiáng)度為甲苯磺丁脲的200～250倍。可選擇性作用于*β細(xì)胞、促進(jìn)胰島素的分泌，可增強(qiáng)外源性胰島素的降血糖作用，加強(qiáng)胰島素的受體后作用?？诜湛?，蛋白結(jié)合率高，于30分鐘開始出現(xiàn)作用，在1.5小時作用*，持續(xù)時間為16～24小時。分布容積為0.1L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為90%～95%，半衰期為4～8小時。主要經(jīng)*代謝，有6種代謝物，已知2種為羥基化物，均無降血糖作用，主要從尿中排出，少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非胰島素依賴型糖尿病。 近日，一項國際研究發(fā)現(xiàn)，常用的糖尿病藥物格列本脲可幫助人體免疫系統(tǒng)對付某些細(xì)菌感染，如在治療類鼻疽時，可將死亡率降低約一半。 類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病，由類鼻疽菌引起，其癥狀包括敗血癥和肺炎等，死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類鼻疽，但與其他患者相比死亡率卻偏低。 降血糖作用 格列本脲是目前治療2型糖尿病最常應(yīng)用的藥物之一，因本品作用快而強(qiáng)，所以應(yīng)用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。 磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果對比如下： (1) 對葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶，而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化，提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。 (2) 對糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細(xì)胞膜外層，參與胰島素信號傳遞，可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活該酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用*，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強(qiáng)度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。